中邦科学院机构常识库网格

  Toll样受体(Toll-like receptors, TLR)是列入激活非特异性免疫或诱发炎症反响的一类厉重卵白质分子。其它,TLR通途还与众种慢性疾病(如肿瘤、动脉粥样硬化等)亲昵合连。阻断这一信号通途是调治炎症反响及合连疾病的一种新计谋。黑三棱内酯B(Sparstolonin B,简称SsnB)是正在中药黑三棱中展现的一种新型的氧杂蒽类化合物,斟酌证据SsnB是一种低毒的TLR2和TLR4遴选性拮抗剂,可能压迫小鼠体内LPS诱导的脾细胞炎症。于是,SsnB希望开展成为一种调治炎症及合连疾病的新型药物。可是,SsnB正在植物中含量很低,差别纯化困穷,无法维持该自然产品的深切斟酌。本论文通过有机合成门径,告成实行了黑三棱内酯B的全合成,越发是办理了最终一步的收率低(收率由原本的一步5%普及到三步54%)、放大困穷的题目。其它,为了进一步斟酌SsnB的构效合连,改进其成药性,咱们还合成15个SsnB衍生物,测试了它们的抗炎和抗肿瘤活性,展现部瓦解合物活性清楚优于SsnB。此中wyx-2、wyx-5、wyx-6、wyx-10可能明显压迫TLR2或TLR4高外达的肿瘤细胞增殖,其IC50值都正在5 μM以下,越发对HepG2细胞IC50分离抵达0.90 μM、0.88 μM、1.22 μM、0.65 μM。 羰基化合物是有机合成中厉重的中央体,醇氧化是获取羰基化合物的厉重门径之一。Swern氧化因反响温和、底物普适性优越、产品收率上等特征,正在醇氧化为羰基的进程中最为常用。可是,Swern氧化反响大凡需求草酰氯举动DMSO的活化试剂,该试剂腐化性强,对眼睛和呼吸体系有激烈的刺激性。正在此,咱们开展了一种新型的Swern氧化反响,采用甲基三氯硅烷举动DMSO活化试剂,以苯甲醇为模板底物,可得到较好的成果,收率高达90%。进一步斟酌展现,该门径普适性优越,对种种一、二级醇的氧化都可能高收率地得回对应的羰基化合物(70-99%),显示出了必然上风,为醇氧化的供给了一种新的遴选。

内容版权声明:除非注明,否则皆为本站原创文章。

转载注明出处:http://rezalighting.com/huazhucao/1425.html